Multimediaexpo.cz je již 18 let na českém internetu !!
Fysostigmin
Z Multimediaexpo.cz
(Nový článek) |
(Vylepšení) |
||
| Řádka 1: | Řádka 1: | ||
[[Soubor:Physostigmine structure.png|thumb|240px|Chemický vzorec alkaloidu]] | [[Soubor:Physostigmine structure.png|thumb|240px|Chemický vzorec alkaloidu]] | ||
| - | '''Fysostigmin''' (též známý jako '''eserin''', z „éséré“, západoafrického názvu pro [[kalabarský bob]]) je [[parasympatomimetikum|parasympatomimetický]] [[Alkaloidy|alkaloid]] obsažený v kalabarském bobu, [[Semeno|semeni]] [[puchýřnatec jedovatý|puchýřnatce jedovatého]] (''Physostigma venenosum''). Působí jako reverzibilní [[Inhibice|inhibitor]] [[acetylcholinesteráza|acetylcholinesterázy]]. | + | '''Fysostigmin''' (též známý jako '''eserin''', z „éséré“, západoafrického názvu pro [[kalabarský bob]]) je [[parasympatomimetikum|parasympatomimetický]] [[Alkaloidy|alkaloid]] obsažený v kalabarském bobu, [[Semeno|semeni]] [[puchýřnatec jedovatý|puchýřnatce jedovatého]] (''Physostigma venenosum''). Působí jako reverzibilní [[Inhibice|inhibitor]] [[acetylcholinesteráza|acetylcholinesterázy]]. |
Poprvé byl [[Organická syntéza|syntetizován]] v roce [[1935]] [[Percy Lavon Julian|Percym Lavonem Julianem]] a [[Josef Pikl|Josefem Piklem]]. Jako [[léčivo]] je k dispozici například pod [[Obchodní značka|obchodními názvy]] Antilirium, Eserine Salicylate, Isopto Eserine a Eserine Sulfate ([[Mezinárodní nechráněný název|INN]]: ''fysostigmin''). | Poprvé byl [[Organická syntéza|syntetizován]] v roce [[1935]] [[Percy Lavon Julian|Percym Lavonem Julianem]] a [[Josef Pikl|Josefem Piklem]]. Jako [[léčivo]] je k dispozici například pod [[Obchodní značka|obchodními názvy]] Antilirium, Eserine Salicylate, Isopto Eserine a Eserine Sulfate ([[Mezinárodní nechráněný název|INN]]: ''fysostigmin''). | ||
| Řádka 7: | Řádka 7: | ||
== Farmakologie a použití == | == Farmakologie a použití == | ||
| - | Fysostigmin zasazuje do [[metabolismus|metabolismu]] [[acetylcholin]]u. Je [[kovalentní vazba|kovalentním]] reverzibilním (vazba se uvolňuje [[hydrolýza|hydrolýzou]]) inhibitorem [[acetylcholinesteráza|acetylcholinesterázy]], [[enzym]]u odpovědného za štěpení acetylcholinu na [[synaptická štěrbina|synaptických štěrbinách]] [[nervosvalová ploténka|nervosvalových plotének]].<ref> | + | Fysostigmin zasazuje do [[metabolismus|metabolismu]] [[acetylcholin]]u. Je [[kovalentní vazba|kovalentním]] reverzibilním (vazba se uvolňuje [[hydrolýza|hydrolýzou]]) inhibitorem [[acetylcholinesteráza|acetylcholinesterázy]], [[enzym]]u odpovědného za štěpení acetylcholinu na [[synaptická štěrbina|synaptických štěrbinách]] [[nervosvalová ploténka|nervosvalových plotének]].<ref>Katzung, Bertram G.; Susan Masters, Anthony Trever (2009). Basic and Clinical Pharmacology. McGraw Hill, strana 110. ISBN 978-0-07-160405-5.</ref> Nepřímo stimuluje [[nikotinový acetylcholinový receptor|nikotinové]] a [[muskarinový acetylcholinový receptor|muskarinové receptory]]. |
Používá se k léčbě [[myasthenia gravis|myasthenie gravis]], [[glaukom]]u, [[Alzheimerova choroba|Alzheimerovy choroby]] a [[gastroparéza|gastroparézy]]. Zřejmě zlepšuje [[krátkodobá paměť|krátkodobou paměť]] (Krus et al. 1968). Začal se také používat k léčení [[ortostatická hypotenze|ortostatické hypotenze]]. | Používá se k léčbě [[myasthenia gravis|myasthenie gravis]], [[glaukom]]u, [[Alzheimerova choroba|Alzheimerovy choroby]] a [[gastroparéza|gastroparézy]]. Zřejmě zlepšuje [[krátkodobá paměť|krátkodobou paměť]] (Krus et al. 1968). Začal se také používat k léčení [[ortostatická hypotenze|ortostatické hypotenze]]. | ||
| Řádka 13: | Řádka 13: | ||
Protože je [[terciární amin|terciárním aminem]] (a tedy netvoří [[vodíková vazba|vodíkové můstky]]), může procházet přes [[hematoencefalická bariéra|hematoencefalickou bariéru]]. [[Kyselina salicylová|Salicylát]] fysostigminu se používá k léčbě předávkování [[atropin]]em, [[skopolamin]]em a jinými [[anticholinergikum|anticholinergiky]]. | Protože je [[terciární amin|terciárním aminem]] (a tedy netvoří [[vodíková vazba|vodíkové můstky]]), může procházet přes [[hematoencefalická bariéra|hematoencefalickou bariéru]]. [[Kyselina salicylová|Salicylát]] fysostigminu se používá k léčbě předávkování [[atropin]]em, [[skopolamin]]em a jinými [[anticholinergikum|anticholinergiky]]. | ||
| - | Fysostigmin je [[protijed|antidotum]] volby při otravě [[durman obecný|durmanem obecným]] a [[rulík zlomocný|rulíkem zlomocným]] (protože tyto rostliny obsahují atropin, skopolamin a další podobné látky).<ref> | + | Fysostigmin je [[protijed|antidotum]] volby při otravě [[durman obecný|durmanem obecným]] a [[rulík zlomocný|rulíkem zlomocným]] (protože tyto rostliny obsahují atropin, skopolamin a další podobné látky).<ref> Potter, Samuel O.L. (1893): [https://books.google.cz/books?id=q2ku1dbnaLYC&pg=PA53&dq=the+antidote+for+belladonna+is+physostigmine+or+pilocarpine+the+same+as+for+atropine&hl=cs A Handbook of Materia Medica Pharmacy and Therapeutics. London: P. Blakiston's, strana 53].</ref> Používá se i při otravě [[gama-hydroxybutyrát|GHB]],<ref>[http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12475191 PMID 12475191]</ref> ale jeho účinnost je nízká a často naopak přidává další toxické účinky, proto není doporučen pro takovou léčbu.<ref>[http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17453877 PMID 17453877]</ref> |
=== Předávkování === | === Předávkování === | ||
Aktuální verze z 25. 1. 2016, 20:38
Fysostigmin (též známý jako eserin, z „éséré“, západoafrického názvu pro kalabarský bob) je parasympatomimetický alkaloid obsažený v kalabarském bobu, semeni puchýřnatce jedovatého (Physostigma venenosum). Působí jako reverzibilní inhibitor acetylcholinesterázy.
Poprvé byl syntetizován v roce 1935 Percym Lavonem Julianem a Josefem Piklem. Jako léčivo je k dispozici například pod obchodními názvy Antilirium, Eserine Salicylate, Isopto Eserine a Eserine Sulfate (INN: fysostigmin).
V Česku je registrován léčivý přípravek Anticholium.[1]
Farmakologie a použití
Fysostigmin zasazuje do metabolismu acetylcholinu. Je kovalentním reverzibilním (vazba se uvolňuje hydrolýzou) inhibitorem acetylcholinesterázy, enzymu odpovědného za štěpení acetylcholinu na synaptických štěrbinách nervosvalových plotének.[2] Nepřímo stimuluje nikotinové a muskarinové receptory.
Používá se k léčbě myasthenie gravis, glaukomu, Alzheimerovy choroby a gastroparézy. Zřejmě zlepšuje krátkodobou paměť (Krus et al. 1968). Začal se také používat k léčení ortostatické hypotenze.
Protože je terciárním aminem (a tedy netvoří vodíkové můstky), může procházet přes hematoencefalickou bariéru. Salicylát fysostigminu se používá k léčbě předávkování atropinem, skopolaminem a jinými anticholinergiky.
Fysostigmin je antidotum volby při otravě durmanem obecným a rulíkem zlomocným (protože tyto rostliny obsahují atropin, skopolamin a další podobné látky).[3] Používá se i při otravě GHB,[4] ale jeho účinnost je nízká a často naopak přidává další toxické účinky, proto není doporučen pro takovou léčbu.[5]
Předávkování
Předávkování způsobuje cholinergní syndrom. Objevuje se nauzea, zvracení, průjem, anorexie, závratě, bolest hlavy a žaludku, pocení, dyspepsie a křeče.[6]
Reference
- ↑ Databáze léků – Státní ústav pro kontrolu léčiv
- ↑ Katzung, Bertram G.; Susan Masters, Anthony Trever (2009). Basic and Clinical Pharmacology. McGraw Hill, strana 110. ISBN 978-0-07-160405-5.
- ↑ Potter, Samuel O.L. (1893): A Handbook of Materia Medica Pharmacy and Therapeutics. London: P. Blakiston's, strana 53.
- ↑ PMID 12475191
- ↑ PMID 17453877
- ↑ Alzheimer Research Forum
| Náklady na energie a provoz naší encyklopedie prudce vzrostly. Potřebujeme vaši podporu... Kolik ?? To je na Vás. Náš FIO účet — 2500575897 / 2010 |
|---|
| Informace o článku.
Článek je převzat z Wikipedie, otevřené encyklopedie, do které přispívají dobrovolníci z celého světa. |